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如何根據(jù)有效成分性質(zhì)設(shè)計農(nóng)藥劑型？
發(fā)布日期：2018/12/17 點擊：971
對于一個特定的有效成分，到底加工成什么劑型或者選擇什么樣的劑型最為適宜，應(yīng)綜合考慮有效成分的理化性質(zhì)、登記作物生物學(xué)特性、有害生物發(fā)生及危害規(guī)律、加工與使用方法、行業(yè)管理與社會需求等信息。根據(jù)劑型加工理論和經(jīng)驗，應(yīng)該重點分析以下幾個方面。
基于原藥物理性狀的分析
一般固體原藥（熔點80℃以上）優(yōu)先選擇加工成固體劑型，液體原藥或低熔點（熔點80℃以下）固體原藥優(yōu)先選擇加工成液體劑型。如吡蟲啉（熔點143℃）加工成液體劑型需要極性有機溶劑溶解；氟硅唑（熔點53℃）加工成固體劑型需要增加載體混合吸附工藝，存在混合均勻度問題，也存在加工與使用中粉塵危害問題。應(yīng)該屬于不適宜劑型。
基于有效成分溶解特性的分析
水溶性有效成分不適于加工成粉體分散體系劑型（粉劑、可溶粉劑等）。如吡蟲啉（20℃，水中溶解度0.51 g/L）加工成可濕性粉劑，加工與使用中粉塵吸入后即溶解，增加了中毒風險，應(yīng)該屬于不適宜劑型。
基于有效成分毒性的分析
高毒品種的劑型選擇要考慮加工與使用中的暴露風險，應(yīng)遵循盡可能減少制劑加工中的加工工序和使用中的接觸頻次與劑量。如涕滅威（該藥對人畜劇毒）液體和粉體劑型加工與使用中的安全性問題應(yīng)該考慮。
基于防治對象的分析
最大限度地發(fā)揮農(nóng)藥的生物活性是農(nóng)藥劑型加工的重要目的之一。給定有效成分劑型的選擇也要考慮有害生物或有害生物生存環(huán)境的生物學(xué)特性、有害生物或靶標作物獲取農(nóng)藥最大劑量對制劑分散體系及使用方法的要求等。如阿維菌素可濕性粉劑、水分散粒劑：根據(jù)阿維菌素的理化特性和作用特點分析，其對光不穩(wěn)定，但對葉片具有很強滲透作用，最適合加工成乳油、微乳劑等高分散度液體劑型，利于對葉滲透，減少植物表面殘留，避免光解和殺傷天敵。
新政下，新農(nóng)藥申請登記時，需要原藥和制劑同時提交資料。這就要求我們在測得有效成分的性質(zhì)后，需進行全面綜合的分析確定劑型。
對于已取得原藥和制劑登記的產(chǎn)品，一般來說，已登記劑型可能是最合適的劑型。如果企業(yè)想要做新劑型登記，更要確定劑型的合理性與適用性。
來源：農(nóng)藥快訊
基于原藥物理性狀的分析
一般固體原藥（熔點80℃以上）優(yōu)先選擇加工成固體劑型，液體原藥或低熔點（熔點80℃以下）固體原藥優(yōu)先選擇加工成液體劑型。如吡蟲啉（熔點143℃）加工成液體劑型需要極性有機溶劑溶解；氟硅唑（熔點53℃）加工成固體劑型需要增加載體混合吸附工藝，存在混合均勻度問題，也存在加工與使用中粉塵危害問題。應(yīng)該屬于不適宜劑型。
基于有效成分溶解特性的分析
水溶性有效成分不適于加工成粉體分散體系劑型（粉劑、可溶粉劑等）。如吡蟲啉（20℃，水中溶解度0.51 g/L）加工成可濕性粉劑，加工與使用中粉塵吸入后即溶解，增加了中毒風險，應(yīng)該屬于不適宜劑型。
基于有效成分毒性的分析
高毒品種的劑型選擇要考慮加工與使用中的暴露風險，應(yīng)遵循盡可能減少制劑加工中的加工工序和使用中的接觸頻次與劑量。如涕滅威（該藥對人畜劇毒）液體和粉體劑型加工與使用中的安全性問題應(yīng)該考慮。
基于防治對象的分析
最大限度地發(fā)揮農(nóng)藥的生物活性是農(nóng)藥劑型加工的重要目的之一。給定有效成分劑型的選擇也要考慮有害生物或有害生物生存環(huán)境的生物學(xué)特性、有害生物或靶標作物獲取農(nóng)藥最大劑量對制劑分散體系及使用方法的要求等。如阿維菌素可濕性粉劑、水分散粒劑：根據(jù)阿維菌素的理化特性和作用特點分析，其對光不穩(wěn)定，但對葉片具有很強滲透作用，最適合加工成乳油、微乳劑等高分散度液體劑型，利于對葉滲透，減少植物表面殘留，避免光解和殺傷天敵。
新政下，新農(nóng)藥申請登記時，需要原藥和制劑同時提交資料。這就要求我們在測得有效成分的性質(zhì)后，需進行全面綜合的分析確定劑型。
對于已取得原藥和制劑登記的產(chǎn)品，一般來說，已登記劑型可能是最合適的劑型。如果企業(yè)想要做新劑型登記，更要確定劑型的合理性與適用性。
來源：農(nóng)藥快訊